概述
瑞派替尼专门设计用于通过抑制KIT和PDGFRA中已知的所有突变来改善GIST患者的治疗。
瑞派替尼是一种KIT和PDGFRA抑制剂，可阻断已知存在于GIST患者中的原发和继发性KIT外显子9、11、13、14、17和18突变。瑞派替尼也可抑制PDGFRA外显子12、14和18突变，包括D842V突变（部分GIST的驱动突变）。
目前，瑞派替尼已在美国、加拿大、澳大利亚、英国、欧盟、瑞士、新西兰、以色列和大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）获批上市。2019年6月，再鼎医药从Deciphera公司获得瑞派替尼在大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）开发和商业化的独家许可。
作用机制
瑞派替尼是一款新型酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过独特的双重作用机制调节激酶开关口袋和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRA突变激酶。