概述
瑞普替尼是一款新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可有效靶向ROS1和TRK A/B/C，对于未使用过TKI治疗或已经使用过TKI治疗的患者均有治疗潜力。2020年7月，再鼎医药从Turning Point Therapeutics获得在大中华区独家开发和商业化瑞普替尼的权利。
作用机制
瑞普替尼是一款低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，靶向ROS1、TRK和ALK。瑞普替尼旨在与活性激酶构象有效结合，避免来自各种临床耐药突变的空间干扰。紧凑而刚性的三维结构使瑞普替尼能够精确有效地深入结合到激酶的ATP结合口袋中，并有可能避开导致对较大激酶抑制剂产生耐药的空间干扰，尤其是ROS1、TRK和ALK激酶的溶剂前沿和看门基因突变。