概述
尼拉帕利是一款高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）聚合酶1/2（PARP 1/2）抑制剂，用于治疗多种实体肿瘤。2016年，再鼎医药从TESARO公司获得尼拉帕利在中国内地、香港和澳门开发和商业化的独家许可。我们相信，尼拉帕利有望在中国成为同类最佳的一类新药。目前我们正在开展尼拉帕利多个适应证的临床研究。
2017年，美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）批准尼拉帕利用于铂敏感复发性卵巢癌成人患者的维持治疗，不论其生物标记物状态如何。2018年10月，尼拉帕利在中国香港获批，用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗，不论其生物标记物状态如何。2019年12月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准则乐®（尼拉帕利）作为铂敏感复发性卵巢癌成人患者维持治疗的新药上市申请，不论其生物标记物状态如何。2020年4月，尼拉帕利获得FDA批准，作为晚期卵巢癌患者的一线单药维持治疗，不论其生物标记物状态如何。2020年9月，尼拉帕利获得中国NMPA批准，用于晚期卵巢癌成人患者的一线维持治疗，不论其生物标记物状态如何。2020年12月，尼拉帕利被列入国家医保药品目录，用于铂敏感复发性卵巢癌成人患者的维持治疗。2021年12月，尼拉帕利被列入国家医保药品目录，用于晚期卵巢癌成人患者的一线维持治疗。
作用机制
PARP是在DNA修复途径中起关键作用的蛋白质家族。PARP抑制剂在用于治疗存在DNA修复缺陷的肿瘤（例如伴有同源重组修复缺陷，通常表现为BRCA基因突变）可能有最大的治疗获益。PARP抑制剂还具有另外的作用机制，称为“PARP捕获”，其作用是通过在DNA损伤部位稳定PARP-1和PARP-2来进一步引起DNA复制过程中的双链断裂损伤，从而导致肿瘤细胞死亡。